H2受体拮抗剂新用法

       2004-04-12
       H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合,竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌,产生抑酸作用,用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次;雷尼替丁150毫克,每天二次;法莫替丁20毫克,每天二次;尼扎替丁150毫克,每天二次;罗沙替丁75毫克,每天二次。
       近年来的研究结果表明,组胺的基础分泌以夜间为主,并且夜间胃液酸度在消化性溃疡,特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关,且排出量不但与溃疡的形成无关,而且还具有以下显著的生理性作用:维持正常的消化过程,特别是蛋白质的消化,因为胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现;一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系;白天正常的胃酸分泌可保持胃内无菌环境,避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。因此,有学者认为,H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱,而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌,从而可以使溃疡快速愈合,症状缓解。临床观察也支持这一观点,即在睡前将H2受体拮抗剂一日剂量一次给药,在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同,并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。
       已经在临床应用的H2受体拮抗的一日剂量一次给药法为:睡前服,西咪替丁800毫克,雷尼替丁300毫克,法莫替丁40毫克,尼扎替丁300毫克,罗沙替丁150毫克。